טריאזולם
טריאזולאם[עריכה]
שגיאת לואה ביחידה package.lua בשורה 80: module 'יחידה:PV-options' not found.
 |
 | |
שגיאת לואה ביחידה package.lua בשורה 80: module 'יחידה:PV-options' not found.שגיאת לואה ביחידה יחידה:תבנית_מידע בשורה 581: attempt to index field 'wikibase' (a nil value).
טריאזולאם, (שם גנרי באנגלית Triazolam), או בשמה המסחרי Halcion, הנה תרופה ממשפחת הבנזודיאזפינים. כדור לשימוש פומי מכיל 0.25 מ"ג של טריאזולאם.
פרמקולוגיה[עריכה]
טריאזולאם הינו בנזודיאזפין, הניתן כטיפול לטווח קצר עבור נדודי שינה. החומר הפעיל נקשר לרצפטורי GABAA במוח, מגביר את פעילות GABA על ידי הגברת האפיניות שלו לרצפטור ל-GABA. הקישור של GABA מוביל לפתיחת תעלות כלור, דבר שמוביל בתורו להיפרפולריזציה של ממברנת התא וגורם לעיכוב הסינפסה.
פרמקוקינטיקה[עריכה]
במתן דרך הפה מגיע לרמת שיא בפלסמה תוך שעתיים. זמן מחצית חיים ממוצע של טריאזולאם הינו בין 1.5-5.5 שעות. השלב הראשוני במטבוליזם של טריאזולאם הוא הידרוקסילציה בתיווך ציטוכרום P450 3A בכבד ליצירת הידרוסיטריאזולאם-1 והידרוסיטריאזולאם-4, אשר מצומדים לאחר מכן ליצירת גלוקורונידים. טריאזולאם והמטבוליטים שלו, גלוקורונידים מצומדים הם העיקריים, אינם מטבוליטים פעילים ומופרשים בעיקר בשתן.
התוויות לשימוש ומינון[עריכה]
טריאזולאם ניתן כטיפול קצר טווח לנדודי שינה (בדרך כלל 7 עד 10 ימים) למבוגרים.
המינון המומלץ הוא 0.25 מ"ג פעם ביום לפני השינה. מינון של 0.125 מ"ג פעם ביום יכול להספיק לחלק מהמטופלים. המינון המקסימלי הוא 0.5 מ"ג וניתן רק עבור מטופלים שאינם מגיבים לטיפול במינון הנמוך המקובל. שימוש העולה על 3 שבועות דורש הערכה רפואית ופסיכיאטרית.
שימוש במטופלים קשישים[עריכה]
המינון ההתחלתי המומלץ לקשישים הוא 0.125 מ"ג ביום, שימוש ב-0.25 מ"ג ביום נעשה רק כאשר אין תגובה לטיפול, וזאת לאור כך שאוכלוסייה זאת מושפעת יותר מתופעות לוואי המקושרות למינון.
הורדת מינון או הפסקת טיפול[עריכה]
קיים סיכון לפיתוח תסמונת גמילה בעת הורדת מינון או הפסקת טיפול, ולכן מומלץ להפחית את המינון באופן הדרגתי.
במקרה של נטילת מנת יתר, המטופל יסבול מתסמינים קליניים שעשויים לכלול ישנוניות, ובמקרים חמורים יותר גם קומה. אקסיטציה ראשונית עלולה להתפרש כאפקט דיס-אינהיביציה של הטיפול התרופתי, אך בהמשך ישנה התקדמות לדיכוי של מערכת העצבים המרכזית, דיכוי נשימתי וקומה. הטיפול במנת יתר הוא על ידי מתן פלומאזניל, אנטגוניסט ספציפי לרצפטור לבנזודיאזפין. ההתוויה הינה להיפוך חלקי או מלא של האפקט המרדים של בנזודיאזפינים. טרם מתן פלומזניל, יש לדאוג לפתיחת נתיב אוויר, אוורור וגישה וורידית במטופל.
תופעות לוואי[עריכה]
במחקר שבוצע על 1003 משתתפים שקיבלו מנה טיפולית של טריאזולם, מול 997 משתתפים שקיבלו מנת פלצבו, נבדקות תופעות הלוואי בטווח קצר של עד 42 יום. תופעות הלוואי שנחוו על ידי 1% או יותר מהמשתתפים כללו תחושת נמנום (14%), כאבי ראש (9.7%), חוסר שווי משקל (8.7%), עצבנות (5.2%), סחרחורות (4.9%), פגיעה בקואורדינציה (4.6%), ובחילה/הקאה (4.6%). תופעות לוואי נדירות יותר, שפגעו ב-0.5% עד 0.9% מהמשתתפים כללו תחושת אופוריה, טכיקרדיה, עייפות, מצב בלבולי/פגיעה בזיכרון, כאבים/כיווץ שרירים, דכאון, ופגיעה בראייה.
התוויות נגד[עריכה]
יש להימנע משימוש בטריאזולאם במצבים הבאים:
- רגישות ידועה לטריאזולאם, כל מרכיב של הלציון או בנזודיאזפינים אחרים.
- מתן תרופות המכילות אנזימים המעכבים ציטוכרום P450 לדוגמה כמו קטוקונזול, איטרקונזול, נפזודון, לופינביר וריטונביר.
אזהרות ואמצעי זהירות[עריכה]
- סיכון בשילוב עם אופיואידים: עלול לגרום לסדציה עמוקה, דיכוי נשימתי, קומה ומוות.
- שימוש לרעה והתמכרות: נובע לרוב בעקבות שימוש במינונים גבוהים מהמקובל ושימוש במקביל בחומרים ממכרים אחרים, יכול להתבטא בדיכוי נשימתי, מינון יתר ומוות.
- תלות ותסמונת גמילה: הפסקה פתאומית או הפחתת מינון מהירה של טריאזולאם לאחר שימוש ממושך או מתן פלומאזניל (אנטגוניסט לבנזודיאזפינים) עלול לגרום לתסמונת גמילה חריפה שעלולה להיות מסכנת חיים (לדוגמה הופעת פרכוסים).
- נדודי שינה ממושכים או מוחמרים: חשוב לשים לב כי כישלון טיפולי בנדודי שינה לאחר 7-10 ימים יכול להצביע על בעיה פסיכיאטרית ראשונית ו/או מחלה רפואית הדורשת הערכה.
- תופעות במערכת העצבים המרכזית: חרדה בשעות היום, חשיבה לא תקינה, ושינויים בהתנהגות כל אלו דורשים התערבות מידית.
- טריאזולאם עלולה לגרום לאמנזיה אנטרוגרדית בשכיחות גבוהה יותר ביחס לבנזודיאזפינים אחרים.
- השפעה על נהיגה ותפעול מכונות כבדות.
- מטופלים עם דיכאון: בנזודיאזפינים עלולים להחמיר דיכאון ועל כן יש לשקול אמצעי זהירות מותאמים.
- סדציית יילודים ותסמונת גמילה: שימוש בטריאלוזאם בשלב מאוחר בהיריון יכול להתבטא בסדציה (דיכוי נשימתי, רדמת והיפוטוניה) ו/או תסמונת גמילה ביילודים (רפלקסים מוגברים, נרגנות, אי שקט, רעד, בכי בלתי פוסק והפרעות בהאכלה).
- מטופלים עם תפקודי נשימה פגועים: בשימוש עם טריאזולאם דווח על דיכוי נשימתי ודום נשימה.
רעילות[עריכה]
- טריאזולם אינה מקושרת לרעילות כבדית.
- טריאזולם אינה ידועה כקרצינוגן.
קישורים חיצוניים[עריכה]
- קטגוריית סיכון בהריון, באתר (Drugs.com)
- עלון לרופא, באתר (FDA.gov)
- Triazolam (Rx), באתר (Medscape.com)
- מידע אודות התרופה, באתר (pubchem.ncbi.nlm.nih.gov)
הערות שוליים[עריכה]
שגיאת לואה ביחידה package.lua בשורה 80: module 'יחידה:PV-options' not found.
This article "טריאזולם" is from Wikipedia. The list of its authors can be seen in its historical and/or the page Edithistory:טריאזולם. Articles copied from Draft Namespace on Wikipedia could be seen on the Draft Namespace of Wikipedia and not main one.
